Рокситромицин - способ применения и побочные эффекты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов для приема внутрь.

Фармакология

Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, в высоких — бактерицидное действие.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность и репродукцию

Длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности рокситромицина не проведено. В стандартных лабораторных тестах мутагенного действия не выявлено.

В экспериментах по изучению репродукции у крыс, мышей и кроликов при использовании рокситромицина в дозах 100, 400 и 135 мг/кг/сут соответственно, пороков развития не обнаружено. У крыс при применении доз свыше 180 мг/кг/сут выявлены признаки эмбриотоксичности и токсического действия на организм матери.

В экспериментах у молодых животных введение рокситромицина в высоких дозах внутрь вызывало нарушение роста костных пластинок.

Рокситромицин активен в отношении многих микроорганизмов, в т.ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae. К рокситромицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Устойчивы к рокситромицину Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метициллинорезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Применение вещества Рокситромицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, скарлатина, дифтерия, коклюш, средний отит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ , бронхит острый и обострение хронического, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), мочеполовой системы (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. генитальные инфекции, кроме гонореи), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит), мигрирующая эритема, трахома, бруцеллез). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими. Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим макролидам), грудной возраст (до 2 мес), одновременный прием эрготамина или дигидроэрготамина (см. «Взаимодействие»).

Выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует назначать во время беременности (безопасность рокситромицина для плода у человека не определена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Рокситромицин

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, анорексия, запор/диарея (очень редко с кровью), боль в животе, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , холестатический гепатит или гепатоцеллюлярный острый гепатит, симптомы панкреатита, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, недомогание, нарушение зрения, изменение вкуса и/или обоняния, шум в ушах, парестезии.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, эозинофилия, гиперкреатининемия, пигментация ногтей.

Взаимодействие

Увеличивает абсорбцию дигоксина. При совместном применении с варфарином увеличивается ПВ . Увеличивает AUC и Т1/2 мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия). Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требуется коррекции режима дозирования). Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминподобных сосудосуживающих средств (возрастает риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей). Может вытеснять из связи с белками плазмы крови дизопирамид, приводя к увеличению содержания свободной фракции в крови (рекомендуется мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке). Может увеличивать сывороточную концентрацию терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям.

Взаимодействие с карбамазепином, ранитидином, антацидами, пероральными контрацептивами не выявлено.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Меры предосторожности вещества Рокситромицин

При назначении пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, проводить коррекцию дозы, контролировать функцию печени. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида необходимо контролировать показатели ЭКГ .

В связи с возможностью развития головокружения необходима осторожность при управлении автомобилем и работе с техникой.

Источник: http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1705.htm

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Таблетки 50 мг/150 мг/300 мг: действующее вещество: рокситромицин 50,00 мг/150,00 мг/300,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 8,65 мг/25,95 мг/51,90 мг, повидон К 30 5,00 мг/15,00 мг/30,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,50 мг/10,50 мг/21,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,10 мг/6,30 мг/12,60 мг, полоксамер 188 0,05 мг/0,15 мг/0,30 мг, магния стеарат 0,70 мг/2,10 мг/4,20 мг; пленочная оболочка: пленочное покрытие Опадрай белый 5,00 мг/10,00 мг/15,00 мг [лактозы моногидрат 1,80 мг/3,60 мг/5,40 мг, гипромеллоза 1,40 мг/2,80 мг/4,20 мг, титана диоксид (E171) 1,30 мг/2,60 мг/3,90 мг, макрогол 4000 0,50 мг/1,00 мг/1,50 мг].

Описание:

Таблетки 50 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на обеих сторонах.
Таблетки 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне и гравировкой «R 150» на другой стороне.
Таблетки 300 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне и гравировкой «R 300» на другой стороне.

Код ATX: J01FA06.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами:
У взрослых:
• инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких);
• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам);
• инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций), включая уретриты, цервициты, цервиковагиниты.
У детей:
• инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких);
• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Контролируемых исследований применения рокситромицина у беременных женщин не проводилось, поэтому беременным женщинам рокситромицин противопоказан.
Нет клинических исследований применения рокситромицина у кормящих женщин. Около 0,05 % принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.
При необходимости применения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При врожденном или приобретенном синдроме удлиненного интервала QT, гипокалиемии, гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, симптоматической сердечной недостаточности, аритмиях в анамнезе применение рокситромицина возможно только после строгой оценки соотношения риск/польза.
В случае появления аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено. Пациентам в этих случаях следует назначать симптоматическую терапию, используя антигистаминные препараты и глюкокортикостероиды.
При лечении пациентов препаратом Рокситромицин Сандоз ® необходимо учитывать риск развития псевдомембранозного колита (вызываемого Clostridium difficile). Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, применение препарата Рокситромицин Сандоз ® следует немедленно прекратить и обратиться к врачу. В этом состоянии препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.
Как и в случае с другими макролидами, рокситромицин может усиливать проявления миастении гравис.
1 таблетка, покрытая оболочкой (50; 150 или 300 мг), соответствует менее 0,01 ХЕ.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных об отрицательном влиянии препарата Рокситромицин Сандоз ® на способность к управлению транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет. В случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, галлюцинации, следует воздержаться от управления транспортными средствами или занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 150 мг, 300 мг:
Первичная упаковка
Таблетки по 50 и 150 мг:
По 5 или 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/Ал. блистер.
Таблетки по 300 мг:
По 5, 7, 10 или 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/Ал. блистер.
Вторичная упаковка
Таблетки по 50 и 150 мг:
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки по 300 мг:
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Специальные меры предосторожности при обращении с препаратом и при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Не требуется специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не использовать после истечения указанного на упаковке срока годности.

Производитель

Владелец РУ: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения;
Произведено: С. К. Сандоз С. Р. Л., ул. Ливезени 7А, 540472 Тыргу Муреш, Румыния.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д.72, корп.3.

Источник: http://medi.ru/instrukciya/roksitromitsin-sandoz_6151/

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Контрацептивы: при развитии желудочно-кишечных расстройств, таких как рвота и понос, эффект гормональных контрацептивов будет неопределенным. В таких случаях следует применять дополнительные методы контрацепции.

Эрготамин/дигидроэрготамин: одновременное применение рокситромицина и эрготамина или дигидроэрготамина может привести к нарушениям кровообращения вазоспастического характера, особенно на пальцах рук и ног.

Теофиллин: прием рокситромицина может привести к повышению теофиллина в сыворотке крови и усилению его токсичности. Во время лечения рокситромицином необходимо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови, особенно, если до приема рокситромицина она составляла 15 мг/л и более.

Антикоагулянты: одновременный прием рокситромицина и антагонистов витамина К в отдельных случаях может сопровождаться повышением протромбинового времени и МНО. Следует контролировать данные показатели.

Дигоксин и другие сердечные гликозиды: рокситромицин может повысить всасывание дигоксина. Пациенты, принимающие рокситромицин и сердечные гликозиды, должны периодически проходить ЭКГ-контроль и определять содержание сердечных гликозидов в сыворотке крови.

Мидазолам: одновременный прием рокситромицина и мидазолама может привести к усилению вызываемых мидазоламом эффектов.

Циклоспорин: одновременное применение рокситромицина и циклоспорина может привести к увеличению концентрации циклоспорина. Коррекции дозы не требуется. Рекомендуется периодический мониторинг концентрации циклоспорина и функции почек.

Бромокриптин: рокситромицин повышает риск возникновения побочных эффектов бромокриптина.

Средства, удлиняющие QT интервал: рокситромицин может приводить к увеличению концентрации в плазме крови и усилению побочных эффектов препаратов, которые метаболизируются цитохромом CYP3A4. Рокситромицин потенциально способен усиливать действие других лекарственных средств, удлиняющих QT интервал, что может привести к желудочковой аритмии, включая трепетание-мерцание желудочков.

Не рекомендуется одновременное назначение рокситромицина со следующими лекарственными средствами:

— антиаритмическими средствами классов IА и III (в т.ч. дизопирамидом);

— нейролептиками, такими как пимозид, антидепрессантами;

— некоторыми антигистаминными препаратами (астемизол и терфенадин);

Особенности применения

Использование в педиатрии. Не рекомендуется в данной форме применять у детей в возрасте до 12 лет или с массой тела менее 40 кг в связи с невозможностью обеспечить дозирование и надлежащую процедуру приема.

При печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации лекарства в плазме. Рекомендуемая доза не более 150 мг/сут в 1 прием.

Использование с осторожностью при назначении пациентам с нарушениями сердечного ритма. Необходим регулярный контроль интервала QT на электрокардиограмме. При увеличении QT более 0,45 с или 25 % от исходного показателя прием рокситромицина следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В связи с возможностью развития головокружения во время применения рокситромина недопустимо управление автотранспортными средствами, механизмами или иная операторская деятельность.

Меры предосторожности

Требуется особая осторожность и оценка риска у пациентов с:

— врожденным или приобретенным удлинением QT интервала или применении лекарственных средств, удлиняющих интервал QT;

— клинически значимой брадикардией или нарушениями ритма в анамнезе;

— клинически выраженной сердечной недостаточностью;

Применять с осторожностью одновременно с мощными ингибиторами метаболизма лекарств (ингибиторы протеазы и кетоконазол). При возникновении тяжелых острых реакций гиперчувствительности (например, отека лица, языка и горла с сужением дыхательных путей, анафилактического шока) необходимо немедленно отменить лекарство и обратиться за помощью. Рокситромицин 150 мг не предназначен для лечения тяжелых инфекций.

Инфекции ЛОР-органов: Рокситромицин не является препаратом первого выбора для лечения фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes или тонзиллита. Не является также препаратом для лечения синусита и острого среднего отита.

Внебольничная пневмония: в связи с высокой устойчивостью стрептококков к макролидам рокситромицин не является препаратом первого выбора.

Инфекции мягких тканей и кожи: В случаях, когда бета-лактамные антибиотики не могут быть использованы (например, при аллергии), рокситромицин может быть использован в качестве альтернативного варианта лечения.

Суперинфекции: при лечении необходимо предупреждать развитие суперинфекции нечувствительными организмами (такими как грибки). Суперинфекция требует прекращения лечения рокситромицином.

Рокситромицин может привезти к ухудшению течения миастении.

При длительном применении рокситромицина следует контролировать функции печени и почек. Пациентам с нарушениями функции печени не следует принимать рокситромицин. В случае необходимости приема у таких пациентов необходимо контролировать функцию печени. При тяжелой печеночной недостаточности дозу следует уменьшить вдвое. При возникновении во время лечения или в течение первых недель после лечения тяжелой, постоянной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного энтероколита.

Источник: http://apteka.103.by/roksitromicin-instruktsiya/

Инструкция по применению антибиотика «Рокситромицин», побочные эффекты и противопоказания, аналоги

Пациенты облегчают свое состояние, принимая «Рокситромицин», соблюдая инструкцию по применению. Применяют его для лечения бактериальных инфекций, которые вызвали воспалительные процессы в горле, ухе, лицевых пазухах. Лечебное действие антибиотика наступает почти сразу после приема, лекарство быстро проникает в кровь, желудочный сок не снижает его эффективность.

Форма выпуска и состав лекарства «Рокситромицин»

«Рокситромицин» — это таблетки в белой оболочке с хорошо видимым оттиском 164. В составе покрытия есть вещества: гипромеллоза, пропиленгликоль, диоксид титана, декстроза. Основной компонент — рокситромицин, в каждой таблетке его содержится 150 мг.

Его действие усиливают дополнительные компоненты:

  • полоксамер;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • кукурузный крахмал;
  • декстроза;
  • стеарат магния;
  • повидон;
  • гипролоза;
  • тальк.

Продается «Рокситромицин» в пачках из картона с 1 блистером, рассчитанным на 10 таблеток, а также в банках из полимера, объем таблеток может быть разный: от 10 до 100 штук.

Фармакодинамика

«Рокситромицин» входит в класс макролиды. Эта разновидность антибиотиков тормозит процесс размножения патогенных микроорганизмов. Если дозировку лекарства увеличивают, то добиваются бактерицидного эффекта.

Фармакокинетика

Всасываемость лекарственного вещества из отделов ЖКТ высокая. Для поддержания нужной суточной концентрации лекарства в крови его принимают с интервалом в 12 часов. Максимальный уровень регистрируется спустя 1,5-2 часа.

Ткани (органы), где концентрация рокситромицина самая высокая:

  • предстательная железа;
  • небные миндалины;
  • легкие.

Вещество попадает во все жидкости организма и в грудное молоко тоже, в нем уровень действующего компонента незначительный.

Из организма при разовом употреблении 150 мг рокситромицин выходит за 12 часов. Выведение происходит посредством почек (12%), кишечника (50%), легких (15%). Если у человека есть проблемы с печенью, вещество из организма выводится дольше.

Когда применяют данное лекарственное средство?

Назначают при воспалительных процессах инфекционного характера при выявлении бактерий, чувствительных к рокситромицину:

  • острая форма синусита;
  • тонзиллит;
  • фарингит.

Способ применения и дозировка препарата

Таблетки «Рокситромицин» запивают большим количеством воды, принимают до приема пищи. Рекомендуемый интервал между приемом таблетки и приемом пищи — 15 минут.

Возрастная категория Разовая доза (мг) Суточная доза (мг) Время в часах между приемами
Взрослые 150 300 12
Дети (12 лет и старше) 150 300 12
Пожилые 150 300 12

Взрослые могут принимать лекарство один раз в день в объеме 300 мг. Длительность лечения зависит от тяжести воспалительного процесса, но не более 10 дней. Минимальная продолжительность курса 5 дней.

Особенности применения в детском возрасте

Детям, не достигшим 12 лет, прием таблеток противопоказан. Есть ограничения по весу, если ребенок весит меньше 40 кг, ему «Рокситромицин» не назначают.

Беременным и кормящим женщинам «Рокситромицин» противопоказан.

Применение при почечной или печеночной недостаточности

Допустимая доза лекарства при почечной недостаточности 300 мг в сутки, ее принимают за 2 приема по 150 мг каждый. Тяжелая форма печеночной недостаточности (цирроз печени с желтухой, цирроз печени с асцитом) предполагает уменьшение суточной нормы в два раза (150 мг), пациент должен принимать лекарство один раз в день.

Что происходит при передозировке?

При передозировке препаратом возникают побочные эффекты. При первых признаках интоксикации нужно выпить большой объем жидкости, промыть желудок. При тяжелой форме передозировки вызвать врача на дом или посетить поликлинику.

Возможные побочные действия

При приеме препарата не исключены побочные эффекты. Они возникают не у всех пациентов. При их появлении необходима срочная консультация врача. Перечень возможных негативных последствии приема «Рокситромицина»:

  • жидкий стул;
  • галлюцинации;
  • учащенный, нестабильный пульс;
  • грибковая инфекция во влагалище, ротовой полости;
  • кожные высыпания;
  • подташнивание;
  • затрудненное дыхание из-за сужения дыхательных путей;
  • звон в ушах.

Во время приема таблеток нужно контролировать свое состояние. Точное соблюдение рекомендаций врача снижает вероятность нежелательных проявлений.

В каких случаях препарат запрещен?

Противопоказан детям с массой тела, не превышающей 40 кг, а также, если возраст ребенка меньше 12 лет. Противопоказания касаются беременных и кормящих женщин, больных, принимающих препараты:

  • сосудосуживающие алкалоиды спорыньи;
  • «Цизаприд»;
  • «Астемизол»;
  • «Пимозид»;
  • «Терфенадин».

«Рокситромицин» противопоказан людям с наследственным заболеванием порфирия.

Специальные указания лекарства

Отказ от применения препарата необходим при появлении аллергических реакций. Во время лечения и после него (в течение 2-3 недель) существует вероятность псевдомембранозного колита. При легкой форме отменяют прием таблеток, назначают «Колестипол» или «Колестирамин».

Тяжелые формы колита требуют терапии «Метронидазолом». Лекарства, замедляющие перистальтику кишечника, к приему запрещены. Некоторым пациентам не рекомендуют водить автомобиль при приеме «Рокситромицина» вследствие того, что препарат может приводить к головокружениям, галлюцинациям.

Взаимодействие с другими веществами

Пациент должен информировать врача о тех лекарственных средствах, которые принимает. Есть препараты, которые при одновременном приеме с таблетками «Рокситромицин» могут привести к негативным последствиям.

Наименование Описание Показано Не показано
«Астемизол» Нарушение сердечного ритма Противопоказано
«Пимозид»
«Цизаприд»
«Эрготамин» Высока вероятность артериального спазма, приводящего к ишемии Противопоказано
«Дигидроэрготамин»
«Эритромицин» Желудочковая аритмия, другие отклонения в работе сердечно-сосудистой системы Противопоказано
«Терфенадин»
«Дигоксин» Гликозидная интоксикация При приеме контролируют состояние, делают ЭКГ

Алкоголь запрещен во время приема лекарства. Он снижает эффективность препарата, провоцирует возникновение побочных эффектов. Употреблять напитки, содержащие спирт, можно спустя трое суток. К этому времени лекарство из организма полностью выйдет.

Условия отпуска из аптек и стоимость препарата

Пачка с 1 блистером на 10 таблеток стоит около 150 рублей. Для приобретения лекарства нужен рецепт.

Сроки и условия хранения лекарства

Аптечку с лекарством нужно хранить подальше от детей. Температура в помещении не должна превышать +25 °C. В нормальных условиях таблетки можно хранить 3 года.

Аналоги лекарственного средства

Можно заменить «Рокситромицин» на аналог — средство, идентичное по составу. Препараты, в которых есть рокситромицин, обладают идентичным действием, могут отличаться стоимостью:

Есть лекарства, обладающие похожим терапевтическим эффектом: «Эритромицин», «Азитромицин», «Кларитромицин». У любого препарата есть перечень противопоказаний. Схему лечения выбирает врач.

Источник: http://viplor.ru/preparaty/roksitromitsin-instruktsiya

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
ОнкологРФ