Термин: Тиазиды

Гидрохлортиазид (дихлотиазид, гипотиазид, нефрикс); химическая структура 6-хлор-7-сульфамоил-3,4-дигидро-2Н-1,2,4-бензотиадиазин-1,1 -диоксид. Как и в состав диакарба, в препарат входит сульфонамидная группа.

Фармакокинетика. Данный тиазидный диуретик хорошо всасывается в кишечнике. Уже через 10 мин появляется в крови. Максимальная концентрация после однократного приема — через 45—60 мин, длительность действия 4—6 ч. Период полувыведения 5,6—14,8 ч в зависимости от дозы. Выводится почками путем секреции в проксимальных канальцах подобно мочевой кислоте и как результат конкуренции тормозит ее выделение из организма.

Циклометиазид (циклопентиазид, навидрекс); химическая структура 2-циклопентилметил-6-хлор-7-сульфамоил-3,4-дигидро-1,2,4-бензоти-адиазин-1,1-диоксид. Как видно из названия, циклометиазид по строению близок к гидрохлортиазиду, отличаясь лишь тем, что один из атомов водорода в положении С3 замещен метилциклопентильным радикалом.

Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется в пищевом канале. Мочегонный эффект этого тиазидного диуретика наступает через 2—4 ч, максимум через 3—6 ч и длится 10—12 ч. Выводится почками путем секреции в канальцах.

Фармакодинамика тиазидов. Мочегонное действие тиазидных диуретиков осуществляется в отличие от диакарба за счет не только частичного связывания карбоангидразы, но и угнетения активности Na+,К-АТФазы, сукцинатдегидрогеназы, ферментов окисления неэстерифицированных жирных кислот. Нарушается обеспечение энергией натриевого насоса и уменьшается реабсорбция Na+, что способствует увеличению натрийуреза и диуреза. Одновременно повышается выделение калия, хлоридов, гидрогенкарбонатов, ионов магния, фосфатов. Тиазиды в обычных дозах существенно не нарушают кислотно-основное равновесие. При длительном введении препараты задерживают экскрецию ионов кальция.

Циклометиазид значительно активнее гидрохлортиазида, медленно выводится почками и поэтому длительнее действует.

Тиазидные диуретики обладают антигипертензивным эффектом. Механизм действия заключается в том, что они уменьшают объем крови. Содержание натрия и воды в стенке сосудов также уменьшается, что приводит к ее утончению и увеличению просвета сосудов. Уменьшается чувствительность адренорецепторов сосудов к катехоламинам, что также способствует расширению сосудов. При длительном введении тиазиды уменьшают выведение мочевой кислоты.

При несахарном диабете тиазидные дуиуретики проявляют парадоксальный эффект — значительно снижают диурез. Механизм такого действия точно не установлен, предполагают уменьшение жажды, увеличение фильтрационной способности почек, чувствительности рецепторов вазопрессина к вазопрессину при несахарном диабете.

Побочные эффекты: тиазидные диуретики при длительном применении вызывают гипокалиемию, поэтому следует увеличивать прием калия; секретируясь почками, по принципу конкуренции, тиазиды уменьшают выделение других веществ, в частности мочевой кислоты. Поэтому прием тиазидов больными с подагрой приводит к обострению болезни. В больших дозах тиазиды способны вызывать гипохлоремический алкалоз. У людей пожилого возраста тиазиды провоцируют скрытый сахарный диабет, вызывая гипергликемию. Отмечают также гиперхолестеролемию, гипертриацил-глицеролемию.

Источник: http://sportwiki.to/%D0%A2%D0%B8%D0%B0%D0%B7%D0%B8%D0%B4%D0%BD%D1%8B%D0%B5_%D0%B4%D0%B8%D1%83%D1%80%D0%B5%D1%82%D0%B8%D0%BA%D0%B8

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики

-уменьшение реабсорбции натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Влияние на реабсорбцию натрия, и, следовательно, диурез, умеренное (до +30% — +50% от исходного) и наблюдается лишь при сохраненной функции почек; при снижении скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин эффект значительно ослабляется;

-развитие максимального натрийуретического эффекта при приеме относительно небольших доз препаратов,

-усиление экскреции калия в значительно большей степени, чем при применении других мочегонных;

-повышение реабсорбции кальция в проксимальных канальцах (тиазиды);

медленное начало и большая продолжительность эффекта (по сравнению с петлевыми диуретиками);

-гипотензивное действие за счет снижения ОЦК и реактивности гладкой мускулатуры сосудов к действию катехоламинов. Собственно натрийуретический эффект при длительном приеме тиазидных диуретиков продолжается всего лишь 3-5 дней, между тем антигипертензивный эффект проявляется начиная с 3-4 дня, достигая оптимальной величины к 3-4 неделе, а после отмены препарата может сохраняться в течение 1 недели.

Таблица 1. Временные параметры действия тиазидных и тиазидоподобных диуретиков

Препарат

Начало действия, ч

Максимальный эффект, ч

Продолжительность, ч

Показания:

1)АГ (монотерапия или компонент комбинированного лечения);

2)отеки при сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме (при уровне клиренса креатинина > 30 ммоль/л); предменструальном синдроме;

3)нефрогенный несахарный диабет;

ГИДРОХЛОРТИАЗИД (Гипотиазид)

Фармакокинетика . Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность — 65-75%. Прием пищи повышает абсорбцию препарата в кишечнике. Связывание с белками плазмы — 60%. Не метаболизируется, экскретируется почками. Период полувыведения — 6-12 ч. У пациентов пожилого возраста и с нарушенной функцией почек клиренс гидрохлортиазида существенно снижается.

Предостережения . Из-за отрицательного влияния на метаболизм препарат может ухудшить течение сахарного диабета и подагры. С осторожностью использовать у пожилых пациентов, при нарушениях электролитного обмена (гипокалиемии, гипомагниемии), способствующих появлению аритмий

Дозировка . Назначают внутрь один раз в сутки в утренние часы. При мягкой и умеренной АГ — начальная доза 12,5 мг/сут. При недостаточном эффекте суточная доза может быть увеличена до 25-50 мг. Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно, поскольку, как правило, оно не ведет к усилению антигипертензивного эффекта, но может повышать риск развития нежелательных реакций. При отеках — первоначально 25-50 мг/сут с последующим переводом на поддерживающую дозу 25 мг/сут.

Форма выпуска: таблетки по 25 и 100 мг.

БЕНДРОФЛУМЕТИАЗИД (Натуретин, Апринокс)

Основным отличием его от гидрохлортиазида является более высокая биодоступность при приеме внутрь и, соответственно, возможность применения в меньших дозах.

Фармакокинетика . Биодоступность составляет 100% и не зависит от приема пищи. Связывание с белками плазмы — 95%. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно через ЖКТ. Период полувыведения — 8-9 ч. При нарушении функции печени повышается риск развития нарушений электролитного баланса.

Дозировка . При АГ — 2,5-5 мг/сут в один прием. При отеках — 2,5-10 мг/сут в течение 3-5 дней с дальнейшим переводом на поддерживающую дозу 2,5-5 мг один раз в 2-5 дней.

Форма выпуска : таблетки по 5 и 10 мг.

ХЛОРТАЛИДОН (Гигротон, Гилидон, Оксодолин)

Среди тиазидных и тиазидоподобных диуретиков характеризуется наиболее длительным действием. По сравнению с тиазидами сильнее выводит калий.

Фармакокинетика . Биодоступность при приеме внутрь — 60%. В плазме крови на 90% связан с альбумином и эритроцитами, что предопределяет длительность эффекта. Выводится преимущественно почками. Период полувыведения — 24-55 ч.

Дозировка . При АГ — 25-50 мг/сут в утренние часы, с дальнейшей коррекцией дозы в зависимости от уровня АД. При отеках — 50-100 мг ежедневно, либо 1 раз в сутки 3 дня в неделю. Максимальная доза — 200 мг/сутки.

Форма выпуска : таблетки по 50 мг.

ИНДАПАМИД (Арифон, Лозол)

Отличительные особенности : обладает прямым вазодилатирующим эффектом (не зависящим от диуретического действия), благодаря которому снижает периферическое сосудистое сопротивление. Это связано с нарушением транспорта ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и усилением выработки вазодилататорных простагландинов при параллельном торможении синтеза тромбоксана. В дозе 2,5 мг/сут отмечается только сосудистое действие, тогда как диуретический эффект является субклиническим; не снижает толерантность к глюкозе, в том числе у пациентов с сахарным диабетом; меньше влияет на экскрецию калия;

практически не влияет на экскрецию мочевой кислоты и липидный спектр плазмы крови.

Индапамид применяется только при АГ. В контролируемых исследованиях показано достоверное уменьшение массы гипертрофированного миокарда левого желудочка на фоне терапии данным препаратом.

Фармакокинетика . Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет около 90%. В крови препарат на 70-80% связан с белками плазмы. Метаболизируется в печени. Экскретируется на 60-70% почками на 23% — через ЖКТ. Период полувыведения — 18 ч. Пролонгированная лекарственная форма индапамида — apt/фон SR обеспечивает равномерное поступление препарата на протяжении 24 ч.

Дозировка : Внутрь 1,25-2,5 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте можно увеличить до 5 мг/сут в один прием. Максимальная доза — 10 мг/сут в 2 приема.

Форма выпуска : таблетки по 1,25 и 2,5 мг; таблетки пролонгированного действия по 1,5 мг.

КЛОПАМИД (Бринальдикс, Аквекс)

В отличие от других препаратов этой группы вызывает повышение венозного тонуса, что позволяет использовать клопамид у больных АГ со склонностью к развитию ортостатической гипотонии.

Дозировка . При АГ — 10-20 мг 1 раз в сутки. При отечном синдроме — 40-60 мг/сут.

Форма выпуска : таблетки по 20 мг.

МЕТОЛАЗОН (Зароксолин, Диуло, Метеникс)

обладает высокой липофильностью, легко проникает в эпителиальные клетки кортикального сегмента восходящей части петли Генле, в том числе у пациентов со значительно сниженной клубочковой фильтрацией. Сочетание метозалона с петлевыми диуретиками является наиболее эффективной комбинацией в лечении ХСН • и ХПН; антигипертензивный эффект проявляется при использовании небольших доз, которые не вызывают гипокалиемии; увеличивает экскрецию фосфатов благодаря торможению их реабсорбции в проксимальном отделе почечных канальцев.

Фармакокинетика . Биодоступность при приеме внутрь — 64%. В крови на 50-75% связан с эритроцитами. Только 5 % метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно (70-80%) почками. Период полувыведения — 14 ч. При почечной недостаточности клиренс препарата снижается. При тяжелых нарушениях функции печени может нарушаться электролитный баланс.

Дозировка : При АГ пролонгированный препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг/сут, препарат короткого действия — 0,5 мг/сут. В дальнейшем доза корригируется в зависимости от уровня АД. В качестве диуретического средства назначают по 5-20 мг/сут.

Форма выпуска : таблетки пролонгированного действия по 2,5; 5 и 10 мг; таблетки быстрого действия по 0,5 мг.

Источник: http://medport.info/farmakologiya/tiazidnye-i-tiazidopodobnye-diuretiki.html

Клиническая фармакология тиазидных и тиазидоподобных диуретиков

Эталоны ответов

К комплексному экзамену

По дисциплине «Основы клинической фармакологии»

1. Классификация диуретиков. Клинико-фармакологическая характеристика петлевых и калийсберегающих диуретиков. Показания и противопоказания к применению. Отдельные представители. Особенности применения петлевых и калийсберегающих диуретиков. Побочные эффекты и меры их профилактики. Взаимодействие петлевых и калийсберегающих диуретиков с лекарственными средствами других групп.

Эталон ответа

Диуретики — препараты, влияющие на диурез, имеют различные механизмы действия и влияют на процессы в различных участках нефрона.

Проксимальные канальцы нефрона.В этом участке нефрона происходит активная реабсорбция натрия, сопровождающаяся изотоническим потоком воды в интерстициальное пространство. На реабсорбцию ионов в этом отделе вли­яют осмотические диуретики и ингибиторы карбоангидразы.

1. Осмотические диуретики(маннитол) — группа препаратов, фильтрующихся в клубочках нефрона, но плохо реабсорбирующихся в дальнейшем. В прокси­мальных канальцах нефрона они повышают осмотическое давление фильтрата и выделяются почками в неизмененном виде с изоосмотическим количеством воды.

2. Ингибиторы карбоангидразы.Препараты этой группы (диакарб) уменьшают реабсорбцию бикарбонатов в проксимальных канальцах путем угнетения про­цессов гидратации двуокиси углерода.

Образующиеся в результате этого процесса ионы водорода поступают в просвет канальца в обмен на ионы натрия. Повышение концентрации натрия в просвете канальца приводит к увеличению секреции калия. Потеря организмом бикарбоната может приводить к возник­новению метаболического ацидоза, но при этом диуретическая активность ингибиторов карбоангидразы также снижается.

Восходящий отдел петли Генле.Этот отдел нефрона непроницаем для воды, но в нем происходит реабсорбция ионов хлора и натрия. Ионы хлора активно переходят в интерстициальное пространство, увлекая за собой ионы натрия и калия. Реабсорбция воды происходит пассивно по градиенту осмотического давления через нисходящий участок петли нефрона. Здесь точка приложения действия петлевых диуретиков.

Петлевые диуретики(фуросемид) селективно блокируют транспорт Na+, К+, что приводит к увеличению диуреза. Одновремен­но повышается экскреция ионов магния и кальция.

Дистальный каналец.В разводящем сегменте петли нефрона происходит активный совместный транспорт ионов натрия и хлора в интерстициальное пространство, в результате чего осмотическое давление фильтрата снижается. Здесь происходит реабсобция кальция, который в клетках соединяется со спе­цифическим протеином, а затем возвращается в кровь в обмен на ионы на­трия. Здесь точка приложения действия тиазидовых диуретиков.

Тиазидные диуретики (бензтиазид, хлоротиазид)угнетают транспорт ионов натрия и хлора, в ре­зультате чего выведение из организма этих ионов и воды повышается. Увеличение содержания ионов натрия в просвете канальца стимулирует про­цесс обмена ионов натрия на калий и Н+, что может привести к гипокалиемии и алкалозу.

Собирательные трубочкипредставляют собой альдостеронзависимый учас­ток нефрона, в котором происходят процессы, контролирующие гомеостаз калия. Альдостерон регулирует обмен ионов натрия на Н+ и ионы калия. Здесь точка приложения действия калийсберегающих диуретиков.

Калийсберегающие диуретикипонижают реабсорбцию ионов натрия, конкурируя с альдостероном за цитоплазматические рецепторы (спиронолактон)или бло­кируя натриевые каналы (амилорид).Препараты этой группы могут вызывать гиперкалиемию.

Классификация диуретиков.Диуретики классифицируют по их действию:

• диуретики, вызывающие преимущественно водный диурез (ингибито­ры карбоангидразы, осмотические диуретики), действуют преимущественно на проксимальные канальцы нефрона;

• петлевые диуретики с наиболее выраженным диуретическим действи­ем, подавляющие реабсорбцию натрия и воды в восходящем отделе петли Генле. Увеличивают экскрецию натрия на 15—25%;

• тиазидные диуретики, действующие преимущественно в области дистальных канальцев нефрона. Увеличивают экскрецию натрия на 5—10% ;

• калийсберегающие диуретики, действующие преимущественно в области собирательных трубочек. Увеличивают экскрецию натрия не более чем на 5%.

Принципы рациональной терапии и выбор диуретического препарата.Прин­ципиальные моменты в лечении мочегонными средствами:

• назначение слабейшего из эффективных у данного больного диуретиков;

• назначение мочегонных средств в минимальных дозах, позволяющих добиться эффективного диуреза (активный диурез предполагает прибавку 800 — 1000 мл/сут, поддерживающая терапия не более 200 мл/сут);

• применение комбинаций диуретиков с разным механизмом действия при недостаточной эффективности.

Выбор диуретического средства зависит от характера и тяжести заболева­ния.

Ø В неотложных ситуациях, например при отеке легких, сильные и быстро­действующие петлевые диуретики вводят внутривенно.

Ø При выраженном отеч­ном синдроме (например, у пациентов с декомпенсацией хронической сердечной недостаточности) терапию также начинают с внутривенного введе­ния петлевых диуретиков, а в дальнейшем переводят больного на прием фуросемида внутрь.

Ø При недостаточной эффективности монотерапии используют комбинации диуретиков с разным механизмом действия: фуросемид + гидрохлортиазид, фуросемид + спиронолактон.

Ø Комбинацию фуросемида с калийсберегающими диуретиками используют также для предупреждения нарушения баланса калия.

Ø Для длительной терапии (например, при артериальной гипертензии) при­меняют тиазидные и калийсберегающие диуретики.

Ø Осмотические диуретики показаны для увеличения водного диуреза и пре­дупреждения анурии, для снижения внут­ричерепного и внутриглазного давления.

Ø Ингибиторы карбоангидразы используют при глаукоме (уменьшает продук­цию внутриглазной жидкости), при эпилепсии, при острой высотной болезни, для повышения выведения с мочой фосфатов при тяжелой гиперфосфатемии.

Контроль эффективности и безопасности диуретической терапии.Эффектив­ность терапии оценивается по ослаблению симптомов (одышки при отеке лег­ких, отеков при хронической сердечной недостаточности и т.д.), а также по увеличению диуреза. Наиболее надежный способ контроля эффективности долговременной диуретической терапии — взвешивание больного.

Для контроля безопасности проводимого лечения необходимо регулярно оценивать водно-электролитный баланс и АД.

Клиническая фармакология тиазидных и тиазидоподобных диуретиков

К тиазидным диуретикам относятся гидрохлортиазид, бендрофлуметиазид, бензтиазид, хлоротиазид, циклотиазид, гидрофлуметиазид, метиклотиазид, политиазид, трихлорметиазид, к тиазидоподобным — хлорталидон, клопамид, ксипамид, индапамид, метолазон.

Фармакокинетика.Тиазиды и тиазидоподобные диуретики хорошо всасы­ваются в желудочно-кишечном тракте при приеме внутрь. Хлоротиазид плохо растворим в липидах, хлорталидон медленно всасывается и действует долго.

Связывание с белками высокое. Препараты подвергаются в почках активной канальцевой секреции и поэтому являются конкурентами для секреции моче­вой кислоты, которая выводится из организма с помощью этого же механиз­ма. Диуретики выводятся почти полностью почками, индапамид выводится главным образом с желчью.

Показания.Артериальная гипертензия, задержка жидкости, отеки, связан­ные с сердечной недостаточностью, циррозом печени, отеки при лечении глюкокортикостероидами и эстрогенами, некоторые нарушения функции почек, предупреждение образования кальциевых почечных конкрементов, лечение цен­трального и нефрогенного несахарного диабета.

Противопоказания.Анурия или тяжелое поражение почек, сахарный диабет, подагра или гиперурикемия, нарушение функции пе­чени, гиперкальциемия или гиперлипидемия, гипонатриемия. Повышенная чувствительность к тиазидным диуретикам или другим сульфаниламидным пре­паратам.

Гидрохлоротиазид(гипотиазид)

Фармакокинетика.Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. В крови на 60% связывается с белками, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, выводится почками. Начало действия через 30—60 мин, мак­симум достигается через 4 ч, продолжается 6—12 ч. Т1/2 быстрой фазы равен 1,5 ч, медленной — 13 ч. Продолжительность гипотензивного эффекта 12—18 ч. Гидрохлоротиазид экскретируется более чем на 95% в неизмененном виде, глав­ным образом с мочой (60—80%).

НЛР.Большинство НЛР дозозависимы. Возможно развитие гипокалиемии, слабости, парестезии, гипонатриемии (редко) и метаболического алкалоза, глю-козурии и гипергликемии, гиперурикемии, гиперлипидемии. Диспепсические явления, аллергические реакции, гемолитическая анемия, холестатическая жел­туха, отек легкого, узелковый некротический васкулит.

Взаимодействие с другими Л С.При одновременном применении с амио-дароном, дигоксином, хинидином наблюдается повышение риска аритмий, связанных с гипокалиемией. Нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин, могут противодействовать натрийурезу и повыше­нию активности ренина плазмы, вызываемому тиазидными диуретиками, могут снижать антигипертензивный эффект и объем мочи, возможно, путем подавления синтеза простагландинов или задержки натрия и жидкости. Наблюдается перекрестная повышенная чувствительность с сульфаниламид­ными препаратами, фуросемидом и ингибиторами карбоангидразы. При од­новременном применении с препаратами кальция возможна гиперкальци­емия.

Клопамид(бринальдикс)

Фармакокинетика.Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, латентный период 1 ч, максимальная концентрация в крови определя­ется через 1,5 ч, длительность действия 12 ч. 60% препарата выводится с мо­чой в неизмененном виде.

Взаимодействие с другими ЛС.При одновременном применении снижает эффективность инсулина и других сахаросодержащих средств.

Индапамид(арифон)

Фармакодинамика.Не только оказывает слабое диуретическое действие, но и расширяет системные и почечные артерии. Обладает гипотензивным действием.

Снижение АД объясняется снижением концентрации натрия и уменьшени­ем общего периферического сопротивления из-за снижения чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, повышения синтеза про-стагландинов (Е,). При длительном применении у больных с умеренной арте­риальной гипертензией и нарушением функции почек индапамид ускоряет клу-бочковую фильтрацию. Индапамид используется главным образом как гипотензивное ЛС.

Индапамид дает пролонгированный гипотензивный эффект без значитель­ного влияния на диурез. Латентный период 2 нед. Максимальное устойчивое действие препарата развивается через 4 нед.

Фармакокинетнка.Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. В крови на 75% связывается с белками, может обратимо связываться с эритроцитами. Т1/2 около 14 ч. 70% экскретируется через почки, остальное — через кишечник.

НЛРпри применении индапамида отмечаются у 5-10% больных. Возмож­ны тошнота, диарея, кожная сыпь, слабость.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: При сдаче лабораторной работы, студент делает вид, что все знает; преподаватель делает вид, что верит ему. 9814 — | 7501 — или читать все.

Источник: http://studopedia.ru/20_86914_klinicheskaya-farmakologiya-tiazidnih-i-tiazidopodobnih-diuretikov.html

Тиазидные диуретики – что это такое, обзор препаратов, механизм действия, побочные эффекты

Мочегонные средства (диуретики) занимают важное место в комплексном лечении сердечно-сосудистых заболеваний, включая артериальную гипертонию, хроническую сердечную недостаточность. Тиазидоподобные препараты помогают организму избавиться от излишков воды, солей натрия, снижают артериальное давление, уменьшают нагрузку на сердце, устраняют отеки.

Рассмотрим тиазидные диуретики, механизм их действия, основные показания, противопоказания, побочные эффекты.

Механизм действия

Тиазиды воздействуют на почечные канальцы, в которых происходит концентрация мочи. Лекарства не дают возможности всасываться обратно в кровь ионам натрия, калия, хлора, удерживающие жидкость в организме. Как результат объем циркулирующей крови уменьшается, отеки исчезают, артериальное давление (АД) понижается. Дополнительный бонус – пропадает необходимость сильно ограничивать себя в употреблении поваренной соли.

Чем обусловлен длительный эффект препаратов до сих пор окончательно непонятно. После отмены их приема объем крови быстро нарастает, человек набирает вес, уровень ренина падает. Однако показатели АД повышаются очень медленно. Было высказано предположение, что снижение концентрации натрия в стенках сосудов делает их менее восприимчивыми к сигналам мозга, заставляющим артерии сокращаться. Это объяснение удалось подтвердить экспериментально, но сам механизм его работы непонятен.

Основные свойства тиазидных, тиазидоподобных диуретиков:

  • гипотензивное – снижают артериальное давление (АД);
  • дегидратационное – способствуют выведению воды;
  • антиангинальное – препятствуют развитию стенокардии;
  • антиатерогенное – предупреждают возникновение атеросклероза;
  • метаболическое – влияют на минеральный обмен, ускоряя выведение натрия, хлора, предупреждают вымывание кальция.

Тиазидные диуретики: список лучших, названия препаратов

К тиазидам относятся все производные бензотиадиазина – гидрохлоротиазид, циклопентиазид. Похожим действием обладают абсолютно иные по химической структуре вещества, которые называют тиазидоподобными. К ним относятся хлорталидон, индапамид, ксипамид, клопамид.

Условно все мочегонные средства разделяют на два поколения. К первому относятся гидрохлортиазид, хлорталидон, второму – индапамид, ксипамид, метолазон. Более современные препараты отличаются от своих предшественников способностью эффективно выводить из организма соли натрия, воду вне зависимости от состояния почек. Самым лучшим из них считается индапамид. Даже изолированное назначение этого лекарства позволяет нормализовать артериальное давление у 70% людей.

Действующее вещество Торговые названия
Гидрохлортиазид
  • Гипотиазид;
  • Эзидрекс.
Индапамид
  • Акрипамид;
  • Арифон;
  • Индап;
  • Ионик;
  • Равел СР;
  • Ретапрес.
Ксипамид
  • Аквафор
Метолазон
  • Зароксолин;
  • Метеникс.
Хлорталидон
  • Гигротон;
  • Оксодолин.

Распространенные комбинации

Мочегонные препараты редко назначают в качестве монотерапии. Для достижения стойкого эффекта при минимальном количестве побочных реакций, их комбинируют с другими гипотензивными препаратами. Это могут быть две отдельных таблетки или комплексное лекарство, содержащее 2 действующих вещества. Совместный прием с ингибиторами АПФ, антагонистами кальция, сартанами – наиболее предпочитаемые комбинации (1). Также целесообразно назначать тиазидные диуретики и бета-блокаторы.

Распространенные комбинированные лекарственные средства

Действующие вещества Торговое название
валсартан + гидрохлортиазид
  • Вальсакор;
  • Дуопресс;
  • Валз Н;
  • Ко-Диован.
ирбесартан + гидрохлортиазид
  • Ибертан Плюс;
  • Коапровель;
  • Фирмаста Н
лозартан + гидрохлортиазид
  • Вазотенз Н;
  • Лозартан Н.
каптоприл + гидрохлортиазид
  • Капозид
лизиноприл + гидрохлортиазид
  • Ирузид;
  • Ко-диротон;
  • Лизинотон Н;
  • Скоприл плюс.
рамиприл + гидрохлортиазид
  • Вазолонг Н;
  • Рамазид Н;
  • Тритаце плюс.
эналаприл + гидрохлортиазид
  • Берлиприл плюс;
  • Ко-ренитек;
  • Энам Н;
  • Энап Н.
лизиноприл + индапамид
  • Диротон Плюс
амплодипин + валсартан + гидрохлортиазид
  • Ко-Вамлосет;
  • Ко-Эксфорж;
  • Тритензин.
амплодипин + индапамид
  • Арифам

Преимущества, недостатки препаратов

По сравнению с другими мочегонными средствами, прочими гипотензивными лекарствами, тиазиды обладают рядом достоинств:

  • быстрота действия;
  • значительная продолжительность мочегонного эффекта;
  • не изменяют кислотно-щелочной баланс;
  • уменьшают риск развития инсульта, особенно эффективно предотвращают рецидив;
  • подходят пожилым людям;
  • не способствуют развитию остеопороза;
  • хороший результат при изолированном повышении «верхнего» давления;
  • дешевые.

Недоставки действия тиазидных диуретиков:

  • выводят калий, магний из организма;
  • способствуют задержке мочевой кислоты;
  • повышают плазменную концентрацию сахара.

Основные показания

Данный класс мочегонных средств чаще всего используют для длительного лечения артериальной гипертензии. Изолировано они способны снижать систолическое давление на 10-15 мм рт. ст., диастолическое – 5-10 мм рт. ст. Хорошо уменьшают пульсовое давление – разницу между верхним и нижним. Эффект тиазидных диуретиков не зависит от дозы, исключение – препараты гидрохлортиазида.

Применение тиазидов при лечении гипертонии позволяет уменьшить частоту развития сердечно-сосудистых осложнений, смертности. Прежде всего – предотвратить возникновение инсульта.

Первоочередные кандидаты с АГ на назначение мочегонных средств данного класса:

  • пожилые люди;
  • пациенты, имеющие излишний вес;
  • представители негроидной расы;
  • больные со стойкой гипертонией, которая не поддается лечению.

Также тиазидные диуретики – стандартный компонент терапии хронической сердечной недостаточности, которая сопровождается задержкой жидкости в организме. Клинически это проявляется отеком легких (сердечный кашель), отечностью конечностей. Применение мочегонных препаратов позволяет добиться улучшения самочувствие, повысить переносимость бытовой, физической нагрузки.

Возможные побочные эффекты

Небольшие дозы препаратов переносятся хорошо. Появление нежелательных осложнений обычно связано с повышением дозировки или длительным приемом лекарств. Тиазидные диуретики могут вызывать:

  • дефицит калия, магния;
  • подагру;
  • повышение уровня атерогенных жиров;
  • увеличение риска развития сахарного диабета;
  • импотенцию;
  • аллергические реакции;
  • слабость;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • учащение ночного мочеиспускания;
  • воспаление органов пищеварения
  • нарушение работы почек, печени.

Противопоказания

Тиазиды нельзя назначать при:

  • гиперчувствительности;
  • анурии (отсутствие образования мочи);
  • подагре;
  • тяжелой печеночной или почечной недостаточности;
  • сахарном диабете, который плохо поддается лечению;
  • болезни Аддисона;
  • детям.

Осторожно тиазидные диуретики применяют при:

  • любых поражениях печени, почек;
  • сниженном содержании калия, натрия, повышенном кальция;
  • гиперпаратиреозе;
  • асците;
  • ишемической болезни сердца;
  • лечении эритромицином, хинидином, дизопирамидом, амиодароном, астемизолом, сердечными гликозидами;
  • пожилым людям.

Беременным, кормящим мамам препарат назначают в исключительных случаях, по возможности врачи рекомендуют воздержаться от приема тиазидов.

Источник: http://sosudy.info/tiazidnye-diuretiki

тиазидные — Thiazide

Тиазидный ( / θ aɪ ə г aɪ д / ) представляет собой тип молекулы и класс диуретиков часто используется для лечения гипертензии (высокое кровяное давление) и отека (например, которые вызван сердечной недостаточностью , печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью ) ,

В тиазиды и тиазидные диуретики , как уменьшить риск смерти, инсульта, инфаркта миокарда и сердечной недостаточности из — за гипертонии. Класс был открыт и разработан на Мерк и Ко в 1950 — х годах, и первый одобренный препарат этого класса, хлортиазид , был продан под торговой маркой Diuril начала в 1958 г. В большинстве стран тиазиды являются наименее дорогие антигипертензивные препараты , доступные ,

повышенное кровяное давление

Что касается эффективности при лечении гипертонии, систематический обзор по Кокрановскому найден:

  • Chlorthalidone уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление на 12,0 / 4,0 мм рт.ст. и уменьшение дозы не связаны при тестировании в диапазоне доз от 12,5 мг до 75 мг / сут.
  • Гидрохлоротиазид эффект «ы доза связанных и при максимальной дозе 50 мг / сут, снижение составляет 11/5 мм рт.

Thiazides и тиазидные диуретики, как было в постоянном использовании с момента их введения в 1958 году они «остаются краеугольным камнем в лечении артериальной гипертонии в течение более чем полувека с момента их введения [. ] Очень немногие средства, используемые для лечения любое заболевание может похвастаться такой выносливость, которая является свидетельством как к эффективности и безопасности этих соединений «.

Несколько руководящих принципов клинической практики рассматривается использование тиазиды. Они рекомендуемое лечение первой линии в США (JNC VIII) Руководство по гипертонии и рекомендуемое лечение в директивах Европейского (ESC / ESH). Тем не менее, в последнее время 2011 Великобритании Национальный институт здравоохранения и клинического мастерства (NICE) руководство по управлению первичной артериальной гипертензии у взрослых (CG127) рекомендуют блокаторы кальциевых каналов (БКК) в качестве первой линии агентов в гипертонии и сообщить , что тиазидные подобных диуретики следует только использовать первую строку , если БКК не подходит или если у пациента есть отек или имеет высокий риск развития сердечной недостаточности. Тиазиды также были заменены на ангиотензин — превращающего фермента ингибиторы (АПФ) в Австралии из — за их склонности к увеличению риска сахарного диабета 2 -го типа .

Механизм действия тиазидов в снижении кровяного давления в долгосрочной перспективе до конца не изучен. При введении остро, тиазиды более низкое кровяное давление, вызывая диурез , падение объема плазмы и снижение минутного сердечного выброса. Тем не менее, после хронического использования, тиазиды вызывают снижение артериального давления за счет снижения периферического сопротивления (т.е. вазодилатацию ). Механизм этого эффекта является неопределенной, но может включать в себя воздействие на «всего тела» или почечной ауторегуляции , или прямого действия сосудорасширяющих либо путем ингибирования карбоангидразы или путем десенсибилизации в гладких мышцах сосудов клетки к повышению внутриклеточного кальция , индуцированного норадреналина .

Другой

Тиазиды также ниже экскреции кальция с мочой, что делает их полезными в предотвращении кальцийсодержащих камней в почках . Этот эффект связан с положительным балансом кальция и связан с увеличением минеральной плотности костной ткани и снижением частоты переломов , относящейся к остеопорозу . По меньшей понят механизмом, тиазиды непосредственно стимулируют остеобласты дифференцировку и образование костной ткани, дальнейшее замедление хода остеопороза.

Из-за их продвижение удержания кальция, тиазиды используются в лечении

Побочные эффекты

  • Гипокалиемия — тиазидные диуретики снижает концентрацию калия в крови через два косвенных механизмов: ингибирование Симпортер натрия-хлорида в дистальных извитых канальцев в виде нефрона и стимуляции альдостерона , который активирует Na + / K + -АТФазы в собирающего протока . Ингибирование Симпортера натрия хлорида повышает доступность натрия и хлорида в моче. Когда моча достигает собирающего протока, увеличение доступности натрия и хлорида активирует Na + / K + -АТФазы, что увеличивает поглощение натрия и калия экскреции в мочу. Длительное введение тиазидных диуретиков уменьшает общий объем крови тела. Это активирует ренин-ангиотензиновую систему , стимулирует секрецию альдостерона, таким образом , активации Na + / К + -АТФазы, повышение экскреции калия в моче. Таким образом, ингибитор АПФ и тиазидная комбинация используется для предотвращения гипокалиемии.
  • гипергликемия
  • Гиперлипидемия
  • Гиперурикемии
  • Гиперкальциемия
  • гипонатремия
  • Hypomagnesemia
  • Hypocalciuria

деноминация

Тиазидные относится как к типу молекулы и лекарства . Это может привести к путанице, потому что некоторые молекулы ( тиазидные диуретики , такие как ) часто рассматривается как тиазидные диуретики, хотя они не являются тиазидами с химической точки зрения. В этом контексте, «тиазидный» относится к лекарственному средству , которое действует на рецептор «тиазидного», который представляет собой Симпортер натрия хлорида .

Грудное молоко

Thiazides передать в грудное молоко и может уменьшить поток грудного молока. Thiazides классифицируются как «Наркотики, которые были связаны с значительное влияние на некоторых грудных детей и следует уделять кормящих матерей с осторожностью» Американской академии педиатрии комитета по наркотикам.

история

В тиазидные диуретики были разработаны учеными К. Х. Бейер, Джеймс М. Sprague, Джон Э. Бэра, и Фредерик C. Novello из Merck и Ко в 1950 — х годах, что привело к маркетингу первого препарата этого класса, хлортиазид , под торговым названием Diuril в 1958 г. исследование привело к открытию хлортиазида, что приводит к «спасению несметных тысяч жизней и облегчение страданий миллионов жертв гипертонии» было признан специальной премией общественного здравоохранения от Ласкера фонд в 1975 году.

Источник: http://ru.qwe.wiki/wiki/Thiazide

Список тиазидных диуретиков, механизм действия, показания, противопоказания и побочные эффекты

Д иуретики тиазидного ряда являются лекарствами первой линии в терапии артериальной гипертензии, отклонений в работе сердечнососудистой системы, что делает их одними из главных фармацевтических средств.

Основной эффект, как и следует из названия, выведение избыточной жидкости. По другому этот тип лекарств называется мочегонными.

Тиазидные диуретики считаются наиболее безопасными и в то же время действенными среди данной категории препаратов. Применяются в терапии артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и ряде других заболеваний.

Однако, как и прочие мочегонные, они не подходят для самостоятельного использования, требуют точного дозирования и постоянного динамического контроля над состоянием пациента. Назначение — прерогатива врача.

Список препаратов

Медикаменты тиазидного ряда многообразны, существует большое число торговых наименований.

Практического смысла в самостоятельном изучении ассортимента фармакологического рынка нет. Эта информация нужна врачам, потому как без знания не получится выбрать «верный» медикамент. Но общее понимание не помешает.

Арифон

Сравнительно мягкий препарат с индапамидом в качестве основного действующего вещества. Выпускается в форме таблеток для приема внутрь.

Согласно профильным исследованиям, применяется в рамках терапии артериальной гипертензии. Это ключевое назначение.

Эффективность в прочих случаях не известна. На то же указывает и сам производитель в описании к медикаменту.

Арифон выпускается в нескольких модификациях. Есть пролонгированная форма (с постфиксом «ретард»), которая действует более 12 часов.

Несмотря на внушительное количество перечисленных побочных эффектов в аннотации, вероятность возникновения таковых при правильном приеме и нормальной переносимости минимальна.

После начала применения рекомендуется внимательно наблюдать за состоянием и самочувствием. Любое нарушение — основание для консультации со специалистом и пересмотра лечения.

Индапамид

Аналогичное средство. Содержит в составе одноименное действующее вещество.

Активно применяется для терапии артериальной гипертензии независимо от степени тяжести патологического состояния.

Как и в деле с прошлым лекарством, этот не обладает доказанной эффективностью в отношении прочих заболеваний и состояний.

Потому использоваться должно только в рамках систематической, комплексной терапии повышения артериального давления.

Индапамид провоцирует побочные эффекты чаще, потому, как и концентрация активного компонента выше, чем в Арифоне: 2.5 мг против 1.5.

Основная проблема, с которой встречаются пациенты — тахикардия. Увеличение числа сердечных сокращений в минуту.

В то же время, известны случаи отсутствующего клинического эффекта. Обычно это связано с неправильным применением, либо неверным сочетанием медикаментов.

Индапамид запрещено принимать при беременности и лактации.

Индиур

Принципиальной разницы между этим наименованием и предыдущим нет. Полные аналоги. Неодинаковы только производители.

Врачи признают возможность некоторых отличий в эффективности и безопасности, потому как компании не сообщают о применяемом сырье и технологиях создания лекарств.

Вероятна непереносимость Индиура при нормальной реакции на прочие средства данного ряда. В такой ситуации показан пересмотр терапевтического курса.

Во всех случаях нужно тщательно контролировать самочувствие, регулярно проводить оценку показателей крови и мочи.

Лорвас

Производится в Индии. Считается доступным медикаментом. Как и в предыдущем случае, является полным аналогом Индапамида с идентичной дозировкой и точно такими же характеристиками.

В данный момент найти наименование трудно, потому как фармакологическое средство почти не поставляется в страну.

Тензар

Медикамент формально считается аналогом Индапамида. Но выпускается в виде капсул для перорального приема.

Это неочевидное преимущество препарата. Потому как лекарство быстрее растворяется в пищеварительном тракте. А значит, и скорость наступления полезного результата достигается много быстрее. В остальном принципиальных отличий нет.

Все названные выше медикаменты имеют в качестве основного действующего вещества индапамид в разной концентрации на одну таблетку.

Особенности применения

Во всех ситуациях есть общая рекомендация: не применять медикамент при беременности и грудном вскармливании. Средство повышает риски врожденных отклонений развития плода, умственных и физических, вероятность смерти ребенка или фатальных нарушений в работе организма матери также растут.

Индапамид проникает в грудное молоко и передается младенцу. Это делает препараты непригодными ля использования в период вынашивания плода. При необходимости предпочтение отдают другим типам лекарственных средств.

Помимо, медикаменты указанного ряда применяются только для лечения артериальной гипертензии. Это сужает возможности использования средств. Они не подходят при отеках и прочих состояниях.

В то же время узкая направленность действия дает возможность назначать препараты группы индапамида с минимальными рисками развития побочных явлений.

Гидрохлортиазид

Медикамент отличается более широким перечнем оснований для применения.

Одноименное действующее вещество обладает способностью купировать отеки, снижать артериальное давление.

Также возможно назначение препарата для терапии сердечной недостаточности, глаукомы в субкомпенсированной фазе, несахарного диабета почечного типа.

Столь широкий перечень показаний, что парадоксально, не провоцирует увеличения списка побочных явлений. Более того, Гидрохлортиазид и его аналоги вызывают негативные последствия реже, чем индапамидовые наименования.

Вопрос с возможностью назначения медикамента при беременности остается открытым. Всесторонних исследований не проводилось.

Однако есть данные экспериментальных клинических испытаний. Применение препарата не оказало негативного влияния на плод, но информации все еще недостаточно.

Потому специалисты придерживаются мнения, что Гидрохлортиазид можно применять по жизненным показаниям.

Средство не проникает в грудное молоко, но снижает выработку такового. Потому применение ограничивается на протяжении вскармливания и полностью исключается в первый месяц.

Гипотиазид

Средство идентично предыдущему. Оно имеет в основе то же действующее вещество. Но концентрация компонента в четыре раза выше (25 мг против 100).

Потому Гипотиазид считается более мощным, используется осторожно, в тяжелых случаях. Строго по назначению врача и под его контролем.

Список тиазидных диуретиков неполный. На деле их гораздо больше, однако это ключевые средства, которые активно назначаются специалистами по кардиологии.

Для всех лекарств этого типа характерно отсутствие дозозависимости. То есть от количества принимаемого средств клинический эффект не зависит, результат лучше не становится. Скорее наоборот.

Растут риски передозировки и противоположного действия, в такой ситуации возможны необратимые повреждения почек, сердца, сосудов. Также летальный исход.

Показания

Основания для применения лекарства зависят от конкретного наименования средства.

Если говорить о препаратах индапамидового ряда, они используются в рамках терапии артериальной гипертензии независимо от ее тяжести.

Если говорить об усредненном перечне показаний, тиазидные диуретики используются в таких случаях:

  • Сердечная недостаточность в декомпенсированной фазе.
  • Дисфункция со стороны почек.
  • Также отеки нефро- или кардиогенного происхождения. Для продолжительного применения препараты не подходят. Используются ситуативно или курсами, по усмотрению врача.
  • Глаукома. Увеличение внутриглазного давления. Не во всех случаях, только в субкомпенсированной фазе.
  • Несахарный диабет почечного происхождения. Нарушение реакции структур выделительной системы к вазопрессину, который отвечает за адекватное обратное всасывание жидкости. Используется с большой осторожностью.
  • В перечень показаний включаются и нефропатии разного происхождения. В любом случае, вопрос целесообразности использования решается врачом. Также и конкретные наименования подбираются специалистом.

Тиазидные диуретики при гипертонии, однако, назначаются наиболее часто, потому рост давления считается ключевым основанием.

В заключение

Тиазидные диуретики позволяют снизить артериальное давление, нормализовать объем жидкости в организме, вывести излишки. Для продолжительного применения средства не подходят.

Также нельзя самостоятельно подбирать медикаменты. Только по назначению врача.

В отличие от прочих мочегонных, это оптимальные средства по сочетанию безопасности и эффективности. Стоимость делает их одними из наиболее доступных.

Источник: http://cardiogid.com/tiazidnye-diuretiki/

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
ОнкологРФ